[发明专利]一种咪唑并[4,5-d]嘧啶酮三环类衍生物及抗肿瘤用途

摘要

本发明涉及一种咪唑并[4,5‑d]嘧啶酮三环类衍生物及抗肿瘤用途。所述的化合物以氰基乙酸乙酯为初始原料，在乙酸水溶液中与亚硝酸钠反应得到氰基羟基亚氨基乙酸乙酯，接着在饱和碳酸氢钠溶液中用连二亚硫酸钠还原得到2‑氨基‑2‑氰基乙酸乙酯，然后与适当的胺和原甲酸三乙脂反应得到3位上不同取代的4‑氨基咪唑‑5‑羧酸乙酯，最后在三氯氧磷催化下，分别与δ‑戊内酰胺和ε‑己内酰胺反应得到缩合的咪唑并[4,5‑d]嘧啶酮三环类衍生物(d1‑d18和e1‑e13)，并分别考察了31个化合物对HT‑29人结肠癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞和HeLa人宫颈癌细胞的抑制作用。结果显示：以多西环素为阳性对照药，活性筛选结果表明：5个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有一定的抑制活性；4个化合物对MCF‑7人乳腺癌细胞有一定的抑制活性；17个化合物对HeLa人宫颈癌细胞有一定的抑制活性。