[发明专利]用于合成PF-07321332的关键中间体的合成方法在审

专利信息
申请号: 202111593448.5 申请日: 2021-12-23
公开(公告)号: CN114456101A 公开(公告)日: 2022-05-10
发明(设计)人: 杨凯;赵培新;张庆民;张健 申请(专利权)人: 上海璨谊生物科技有限公司
主分类号: C07D209/52 分类号: C07D209/52
代理公司: 济南帮友知识产权代理事务所(普通合伙) 37269 代理人: 张小鸽
地址: 201306 上海市浦东新区南*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种用于合成PF‑07321332的关键中间体的合成方法,该关键中间体具体包括N保护的(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯和(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯及其盐,属于有机合成技术领域,所述合成方法如下:采用化合物I(化合物I的结构式如下)与2,2‑二卤代丙烷发生Simmons‑Smith环丙烷化反应得到化合物II,即为N保护的甲基(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯的合成方法;本发明利用廉价易得的双键底物化合物I与易得的偕二卤代丙烷通过Simmons‑Smith环丙烷化直接构建了三元环关键中间体。同以往合成方法相比,该路线将以往需要8步左右的合成缩短至3步,显著降低了合成成本,也更为绿色环保。
搜索关键词: 用于 合成 pf 07321332 关键 中间体 方法
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