[发明专利]一种14-epi-氟骨化醇异构体杂质的制备方法在审
| 申请号： | 202111654219.X | 申请日： | 2021-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN114262287A | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 马庆童;沈鑫;麦超勇;陈阳生;臧云龙;孙桂玉;刘晓霞;杜昌余;王清亭;王明刚 | 申请（专利权）人： | 正大制药（青岛）有限公司 |
| 主分类号： | C07C401/00 | 分类号： | C07C401/00;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京睿博行远知识产权代理有限公司 11297 | 代理人： | 崔超 |
| 地址： | 266555 山东省青*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明首次公开了一种全新的14‑epi‑氟骨化醇异构体杂质制备方法(式1)，属于有机化学领域，包含以下步骤：步骤一，化合物1在有机溶剂一中于碱性条件下反应得到化合物2；步骤二，化合物2在有机溶剂二中于碱性条件下与化合物3进行偶联反应得到化合物4；步骤三，化合物4在有机溶剂三中与脱硅基保护基试剂反应得到14‑epi‑氟骨化醇异构体。本发明创新点在于：将氟骨化醇起始物料CD环中14位氢定向异构化后作为制备14‑epi‑氟骨化醇异构体杂质的物料。首次公开一种全新的14‑epi‑氟骨化醇异构体杂质的合成方法，该合成方法反应条件温和、环境友好、收率高，总收率为61％，大幅降低了制备该杂质的研发成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 14 epi 骨化 醇异构体 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
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