[发明专利]一种阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202210084595.8 | 申请日： | 2022-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN114437153B | 公开（公告）日： | 2023-10-27 |
| 发明（设计）人： | 刘洪卓;金婵;李金菠;何仲贵 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07H15/26 | 分类号： | C07H15/26;A61K31/704;A61K31/4409;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 | 代理人： | 吴琼 |
| 地址： | 117004 辽宁省本*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种阿霉素‑单胺氧化酶抑制剂前药化合物及其制备方法和应用，本发明由阿霉素与异烟肼合成了具有pH响应特性的DOX‑INH，起到增效减毒的作用效果。DOX‑INH有效提高阿霉素的最大耐受剂量，保证高剂量DOX的抗肿瘤效果前提下，有效改善高剂量阿霉素造成的系统毒性，降低心脏毒性。DOX‑INH释放INH后，通过抑制单胺氧化酶A调节EMT过程中Shh、TGF‑β和IL‑6信号因子，抑制上皮间质转化，进而抑制肿瘤转移。DOX‑INH实现了基于新型免疫检查点MAOA的免疫联合疗法，有效解除免疫抑制，增强小鼠免疫反应，与小分子PD‑L1抑制剂联合应用表现出协同抗肿瘤作用。#imgabs0# | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿霉素 单胺氧化酶 抑制剂 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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