[发明专利]一种结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶先导抑制剂在审
申请号: | 202210217785.2 | 申请日: | 2022-03-08 |
公开(公告)号: | CN114652713A | 公开(公告)日: | 2022-06-24 |
发明(设计)人: | 杨晓兰;段昌园 | 申请(专利权)人: | 重庆医科大学国际体外诊断研究院 |
主分类号: | A61K31/37 | 分类号: | A61K31/37;A61P31/06;C07D311/16 |
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地址: | 400030 重庆市*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | 本发明公开了一种结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶先导抑制剂,化学名为7,8‑二羟基香豆素,又名瑞香素、祖师麻甲素;7,8‑二羟基香豆素对结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶半抑制浓度为3.34±1.46μg/mL,其活性是衣康酸的2倍,3‑溴丙酮酸的3.3倍;抗耻垢分枝杆菌MIC值为128μg/mL;分子对接结果显示,7,8‑二羟基香豆素与结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶活性位点的关键氨基酸残基有较强相互作用;研究结果显示,7,8‑二羟基香豆素经进一步修饰,有望发展为抗潜伏结核分枝杆菌药物。 | ||
搜索关键词: | 一种 结核 分枝杆菌 柠檬酸 裂解 先导 抑制剂 | ||
【主权项】:
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