[发明专利]一种噻唑并吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202210270897.4 | 申请日： | 2022-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN114437113B | 公开（公告）日： | 2023-05-02 |
| 发明（设计）人： | 张杰;潘晓艳;卢闻;柳南辛;刘钰莹;任心田;张君瑜 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 安彦彦 |
| 地址： | 710049 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开一种噻唑并吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对噻唑并吡啶环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的噻唑并吡啶联三氮唑类化合物库，并具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中。端部苯环上引入的卤化取代基，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示噻唑并吡啶环对化合物的激酶抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 吡啶 环联三氮唑类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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