[发明专利]一种通过酰氯化反应得到的酯类五乙酰京尼平苷衍生物及其制备方法、应用有效
| 申请号： | 202210385111.3 | 申请日： | 2022-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN114989233B | 公开（公告）日： | 2023-06-23 |
| 发明（设计）人： | 刘超;孙金月;陈家树;郭溆;王目旋;王青;陈莹莹;张梦启 | 申请（专利权）人： | 山东省农业科学院 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04;C07H1/00;A61P19/06 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 陈娟 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于新化合物制备技术领域，具体涉及一种通过酰氯化反应得到的酯类五乙酰京尼平苷衍生物及其制备方法、应用。该酯类五乙酰京尼平苷衍生物是首先将京尼平苷中环烯醚萜C‑4位的脂基进行水解得到京尼平苷酸，然后将糖上的2’、3’、4’、6’和11位的5个羟基进行乙酰化得到五乙酰京尼平苷酸（2a），最后与RSH进行反应得到五乙酰京尼平苷衍生物。本发明制备的京尼平苷衍生物具有显著的XOD抑制活性和改善肾脏损害活性，能够有效降低肾脏中尿酸的积累，通过调节TLR4/IκBα/NF‑κB信号通路的表达来降低炎症反应，从而降低炎症因子的水平；还可以通过抑制炎症因子TGF‑β的表达来减少高尿酸血症小鼠的肾纤维化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 通过 氯化 反应 得到 酯类五 乙酰 京尼平苷 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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