[发明专利]一种帕罗韦德关键中间体制备方法及化合物的结构式在审
| 申请号： | 202210389871.1 | 申请日： | 2022-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN114736151A | 公开（公告）日： | 2022-07-12 |
| 发明（设计）人： | 鲁光英;罗志希;苏位东;周跃辉;谭密 | 申请（专利权）人： | 湖南复瑞生物医药技术有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07C271/22;C07C309/66;C07C309/73 |
| 代理公司： | 北京久维律师事务所 11582 | 代理人： | 邢江峰 |
| 地址： | 411229 湖南省湘潭市*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供一种帕罗韦德关键中间体制备方法及化合物的结构式，L‑丝氨酸的氨基用BOC保护，与三甲氧基膦反应生成化合物4；化合物4与叔丁基二甲基硅氧基乙醛，反应得到的化合物5与2,2‑二氯丙烷环丙烷化，得到化合物6；将化合物6脱硅基保护得到的化合物7的羟基卤代，得到化合物8，化合物8环合得到化合物9后脱BOC保护，得到帕罗韦德关键中间体的化合物2。本发明以廉价的L‑丝氨酸和叔丁基二甲基硅保护的羟基乙醛为原料，通过构建Z式双键，经过环丙烷化，脱硅基保护，最后环合得到制备帕罗韦德的关键中间体。本发明该方法操作简单，该方法原料便宜，合成步骤简单，有效避免了双键位置异构以及手性消旋的问题，其工艺方法适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 帕罗韦德 关键 中间体 制备 方法 化合物 结构式 | ||
【主权项】：
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