[发明专利]一种西咯多辛关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202210567658.5 | 申请日： | 2022-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN114751852B | 公开（公告）日： | 2023-09-15 |
| 发明（设计）人： | 齐晓明;李圆圆;袁润波;罗永锋 | 申请（专利权）人： | 山西库邦生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07C51/41;C07C59/255 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 034406 山西省大同市灵丘县东河南*** | 国省代码： | 山西;14 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种西咯多辛关键中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。吲哚啉与三氯乙腈付克反应得到化合物1；溴代得到化合物2；接着与2‑(3‑溴丙氧基)四氢‑2H‑吡喃取代得到化合物3；然后与(S)‑环氧丙烷或(R)‑环氧丙烷超低温下亲核加成得到化合物4；接着与邻苯二甲酰亚胺发生光延反应得到化合物5(构型翻转)或与对甲苯磺酰氯酯化，与邻苯二甲酰亚胺钾盐在无机碱条件下得到化合物5；随后通过水合肼还原得到化合物6；随后通过对甲苯磺酸脱四氢吡喃保护得到化合物7；在碱性条件下氨基Boc保护得到化合物8；与苯甲酰氯酯化得到化合物9；与盐酸脱Boc保护得到化合物10；与L‑酒石酸成盐得到化合物11。与现有工艺相比，本发明避免了7位通过Vilsmeier反应、羟胺肟化和醋酸酐脱水合成氰基和5位氨基通过硝基或还原胺化引入，无需使用Pd/Pt/Zn等重金属；整体步骤连续操作增加，大幅降低了西咯多辛中间体的生产成本，有利于工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西咯多辛 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山西库邦生物医药科技有限公司，未经山西库邦生物医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202210567658.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
