[发明专利]4-甲基-5,6-二氢吡喃-2酮在制备NLRP3炎症小体活性抑制剂中的应用在审

专利信息
申请号: 202210568325.4 申请日: 2022-05-19
公开(公告)号: CN114848632A 公开(公告)日: 2022-08-05
发明(设计)人: 何红伟;陈明华;张娜;牛伟晓;鲍云洋;李翊铭 申请(专利权)人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
主分类号: A61K31/366 分类号: A61K31/366;A61P1/16;A61P29/00
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 赵琪
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明提供了4‑甲基‑5,6‑二氢吡喃‑2酮(C8)在制备NLRP3炎症小体活性抑制剂中的应用,属于NLRP3炎症小体活性抑制剂技术领域。C8给药后可以显著降低BDL引起的Nlrp3、Asc和Il‑1b等mRNA水平的升高,并显著抑制肝组织中NLRP3、IL‑1β和ASC的蛋白表达水平。C8在BDL大鼠和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)小鼠体内表现出良好的降低炎症作用,降低血清转氨酶水平,抑制NLRP3炎症小体的激活,并且体内吸收迅速,毒性很低;在体外,C8处理可抑制BMDMs细胞中NLRP3炎症小体的激活,并抑制BMDMs细胞培养液上清诱导的LX‑2细胞活化。
搜索关键词: 甲基 二氢吡喃 制备 nlrp3 炎症 小体 活性 抑制剂 中的 应用
【主权项】:
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