[发明专利]双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 202210608864.6 | 申请日： | 2022-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN114853757B | 公开（公告）日： | 2023-09-08 |
| 发明（设计）人： | 徐建锋;王正;汤晓斌;蔡飞;耿长冉;罗志刚 | 申请（专利权）人： | 南京航空航天大学;南京江原安迪科正电子研究发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/18 | 分类号： | C07D471/18;A61K47/54;A61K51/04 |
| 代理公司： | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人： | 张洪年 |
| 地址： | 211106 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法，通过对双功能大环螯合剂进行修饰改造，利用NCS基团的修饰，从而可以提高双功能大环螯合剂偶联的DAR值，并且与氨基的小分子或大分子药物的偶联条件温和、工艺简单，偶联效率高。同时，本发明提供了该含NCS基团的双功能大环螯合剂衍生物化合物Ⅱ的制备方法，该方法不仅工艺简单，适合于工业化生产，而且通过纯化中间体化合物Ⅲ的转化衔接，可以快速、高效实现化合物Ⅰ的纯化和精制。 | ||
| 搜索关键词： | 功能 螯合剂 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
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