[发明专利]一种莫那比拉韦的制备方法有效
申请号: | 202210702483.4 | 申请日: | 2022-06-21 |
公开(公告)号: | CN114773405B | 公开(公告)日: | 2022-09-23 |
发明(设计)人: | 李文森;王世杰;张文琦;黄丽萍 | 申请(专利权)人: | 和鼎(南京)医药技术有限公司 |
主分类号: | C07H1/00 | 分类号: | C07H1/00;C07H19/067 |
代理公司: | 北京云科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11483 | 代理人: | 张飙 |
地址: | 210000 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供一种制备莫那比拉韦的方法,包括步骤:(1)胞苷和羟胺化试剂反应得到化合物136‑A;(2)化合物136‑A与DMF‑DMA反应,经浓缩得化合物136‑B的浓缩物;(3)向化合物136‑B的浓缩物加入DMAP、溶剂3和有机碱,加入异丁酸酐反应0.5h,得到化合物136‑C;(4)将化合物136‑C加酸反应,经后处理得到化合物136‑API,即莫那比拉韦。本发明方法使用的DMF‑DMA具有羟基保护能力,比丙酮保护基团更容易脱掉。此外,从136‑A合成136‑API的步骤可以连续操作,中间体不需要分离,更容易实现连续化操作。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】:
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