[发明专利]C4′-三氟甲硫基修饰核苷和C4′-三氟甲硫基修饰核酸的制备方法

摘要

C4′‑三氟甲硫基修饰核苷和C4′‑三氟甲硫基修饰核酸的制备方法，公开C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷[式(1)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷亚磷酰胺单体[式(2)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷修饰的DNA、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷[式(3)]、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷亚磷酰胺单体[式(4)]、C4′‑三氟甲硫基尿苷修饰的RNA的制备方法。式(2)和(4)中“DMTr‑”为二甲氧基三苯甲基；式(4)中“R1”为甲基或腈乙基，“R2”为乙基或异丙基,“TBDMS”为叔丁基二甲基氯硅烷。这些C4′‑三氟甲硫基取代核苷和核酸在核苷类药物和核酸的结构与功能研究方面有着广泛的应用前景。