[发明专利]一种(2R, 4R)-2-氨基-4-甲基壬酸的合成方法在审
| 申请号： | 202210738755.6 | 申请日： | 2022-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN115074404A | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;唐莅东 | 申请（专利权）人： | 吉尔多肽生物制药（大连市）有限公司 |
| 主分类号： | C12P13/04 | 分类号： | C12P13/04;C07C29/147;C07C31/125;C07C17/093;C07C19/07;C07C303/28;C07C309/66;C07C231/12;C07C233/47;C12P41/00 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 116318 辽宁省大连*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(2S,4R)‑2‑氨基‑4‑甲基壬酸的合成方法。主要解决目前缺少适合放大合成(2S,4R)‑2‑氨基‑4‑甲基壬酸方法的技术问题。本发明合成通过八个步骤，（1）庚酸与手性辅基(R)‑4‑苄基‑2‑唑烷酮的偶联；（2）手性辅基控制下的不对称甲基化；（3）还原得到相应的醇；（4）醇与甲磺酰氯反应得到相应的甲磺酸酯；（5）甲磺酸酯转化为相应的碘代物；（6）碘代物与乙酰氨基丙二酸二乙酯的缩合；（7）取代后的乙酰氨基丙二酸二乙酯的水解并脱羧；（8）经过L‑AcylaRe酶解拆分得最终产物。通过八步反应得到光学纯度达到99%以上的目标产物。本发明具有高收率，低成本，操作及纯化简便、适合放大合成的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 甲基 壬酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
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