[发明专利]一种EZH2共价抑制剂及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202210832077.X 申请日: 2022-07-15
公开(公告)号: CN115197202A 公开(公告)日: 2022-10-18
发明(设计)人: 余洛汀;张强胜 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;C07D405/14;C07D213/64;A61K31/4433;A61K31/454;A61K31/444;A61P35/00;A61P37/02;A61P35/02;A61P17/06
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 魏静;全学荣
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明提供了一种EZH2共价抑制剂及其制备方法和应用,属于化学医药领域。该EZH2共价抑制剂为式I所示化合物。该化合物能够与EZH2发生共价结合,对EZH2WT和EZH2MUT均展现出低纳摩尔水平的抑制活性,对由EZH2过表达或由EZH2突变导致的疾病均具有优良的治疗潜力;该化合物可有效抑制肿瘤细胞的增殖,洗脱后仍然发挥持续抑制活性,能够预防耐药性的产生,效果显著优于已上市的EZH2抑制剂EPZ6438;该化合物在异种移植瘤模型中的抗肿瘤活性的效果也显著优于已上市的EZH2抑制剂EPZ6438。本发明提供的化合物作为EZH2共价抑制剂,可以用来制备预防和治疗由EZH2过表达或由EZH2突变导致的疾病,为临床药物的开发和应用提供了新的选择。
搜索关键词: 一种 ezh2 共价 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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