[发明专利]四氢茚并呋喃衍生物的制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种四氢茚并呋喃衍生物的制备方法：将2‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并‑[5,4‑b]呋喃‑8‑基)乙腈（化合物Ⅱ）在金属盐、还原剂和氨基保护剂存在条件下反应，制得2‑(2,6,7,8‑四氢‑1H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑基)乙基氨甲酰叔丁酯（化合物Ⅲ），再在酸性溶液中水解，制得2,6,7,8‑四氢‑1H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑基)乙胺盐酸盐（化合物Ⅰ）。该制备方法操作简单，制备效率高、成本低，后处理容易，适合工业化生产。本发明还涉及上述化合物Ⅰ、化合物Ⅱ与化合物Ⅲ在制备雷美替胺中的应用。ⅡⅢI。