[发明专利]一种均三嗪类衍生物及其合成方法与用途在审
| 申请号： | 202211299153.1 | 申请日： | 2022-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN115536637A | 公开（公告）日： | 2022-12-30 |
| 发明（设计）人： | 靳如意;冯贻东;聂发毅;唐于平;冯汉林 | 申请（专利权）人： | 陕西中医药大学;深圳海王医药科技研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/53;A61P35/02 |
| 代理公司： | 宁波海曙甬睿专利代理事务所(普通合伙) 33330 | 代理人： | 陈杰 |
| 地址： | 712046 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种均三嗪类衍生物及其合成方法与用途，具体涉及药物化学领域，现有的AG‑221出现了临床的一些缺陷，例如疗效不是特别明显，部分患者出现了耐药，因此结构新颖的IDH2抑制剂的研究显得尤为迫切的问题。利用化合物的理性设计策略，合成了一系列新型的均三嗪类衍生物，采用人源化的AM7577细胞模型进行体外活性筛选，发现两个活性强于AG‑221的药物，同时采用HuKemia Acute Leukemia xenograft模型验证了体内活性，此类化合物能明显增强老鼠的生存期。优选化合物在10μM的浓度下能明显抑制IDH2(R140Q)的表达。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 均三嗪类 衍生物 及其 合成 方法 用途 | ||
【主权项】：
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