[发明专利]丝裂霉素-RGD肽偶联物及其制备方法在审
| 申请号： | 202211423900.8 | 申请日： | 2022-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN115590975A | 公开（公告）日： | 2023-01-13 |
| 发明（设计）人： | 王涛;王庆林;王彬彬;游本加 | 申请（专利权）人： | 无锡福祈制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K31/407;A61P35/00 |
| 代理公司： | 无锡华越知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32571 | 代理人： | 苏霞 |
| 地址： | 214000 江苏省无*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种丝裂霉素‑RGD肽偶联物，其包括丝裂霉素、连接子和RGD肽；通过连接子把丝裂霉素和RGD肽偶联。本发明还公开了上述丝裂霉素‑RGD肽偶联物的制备方法，该方法包括如下步骤：S1.RGD环肽与丁二酸酐在碱的作用下反应得到中间体1；S2.中间体1与丝裂霉素在缩合剂作用下反应得到丝裂霉素‑RGD环肽偶联物。本发明公开的丝裂霉素‑RGD肽偶联物，通过RGD肽把丝裂霉素运输到肿瘤组织，增加丝裂霉素靶向性，在保有丝裂霉素的抗肿瘤活性的同时，降低了对正常细胞的毒副作用；本发明中将丝裂霉素与RGD环肽偶联，其在体内的稳定性好，生物利用度高。 | ||
| 搜索关键词： | 丝裂霉素 rgd 肽偶联物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
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