[发明专利]水合氧化前胡素在制备MrgprA1痒觉受体激动剂中的应用在审
| 申请号： | 202211580541.7 | 申请日： | 2022-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN115737842A | 公开（公告）日： | 2023-03-07 |
| 发明（设计）人： | 唐宗湘;朱婵;王睸缓;杨雁 | 申请（专利权）人： | 南京中医药大学 |
| 主分类号： | A61K49/00 | 分类号： | A61K49/00 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 强红刚 |
| 地址： | 210023 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了水合氧化前胡素在制备MrgprA1痒觉受体激动剂中的应用。水合氧化前胡素可作为工具分子用于构建瘙痒动物模型，应用于抗瘙痒药物的临床前药效学评价。本发明显示了水合氧化前胡素具有强效的MrgprA1痒觉受体激动活性和选择性，可作为MrgprA1痒觉受体激动剂工具分子应用于以小鼠初级感觉神经元上的MrgprA1痒觉受体为靶点的调制剂的筛选中；体外实验证明，水合氧化前胡素可以特异性激活小鼠DRG神经元细胞上的MrgprA1痒觉受体，引起瘙痒，而对Mrgpr家族的其它成员没有激动活性，实现了水合氧化前胡素在以MrgprA1痒觉受体为靶点的抗瘙痒药物临床前药效学评价中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 水合 氧化 前胡 制备 mrgpra1 受体 激动剂 中的 应用 | ||
【主权项】：
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