[发明专利]一锅法合成米拉贝隆杂质

摘要

本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种一锅法制备米拉贝隆中间体杂质的方法。该中间体杂质的制备方法，包括以下步骤：将(R)‑扁桃酸溶于有机溶剂，之后经羟基保护、酰化，然后与(R)‑2‑羟基‑N‑[2‑(4‑硝基苯基)乙基]‑2‑苯乙酰胺缩合、脱保护得到米拉贝隆杂质。本发明首次公开了该杂质的制备方法，为有效控制该杂质、建立米拉贝隆中间体合理的分析方法及控制策略、获取高纯度米拉贝隆原料药研究提供合格的高纯度杂质对照品；本发明制备过程采用一锅法合成，操作简单，提高了反应效率，减少了纯化步骤，适用于工业化生产。