[发明专利]GLP-1受体激动剂关键中间体的手性纯化方法在审
| 申请号： | 202310150153.3 | 申请日： | 2023-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN116217522A | 公开（公告）日： | 2023-06-06 |
| 发明（设计）人： | 蹇锋;张路;陈凯;李忠海;陈园吉 | 申请（专利权）人： | 广东莱佛士制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/06 | 分类号： | C07D305/06 |
| 代理公司： | 深圳市千纳专利代理有限公司 44218 | 代理人： | 袁燕清;刘国童 |
| 地址： | 516211 广东省惠州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | GLP‑1受体激动剂关键中间体的手性纯化方法，本发明属于有机化学合成领域，为改善目前工艺路线制备的(S)‑氧杂环丁烷‑2‑甲胺难以得到高纯度产品的问题，本发明提供的技术方案如下：1)式Ⅴ化合物与酸成盐，形成Ⅵ化合物；2)式Ⅵ化合物在碱性条件下进行游离，得到式Ⅷ化合物；本发明的有益效果为：采用本发明一种合成(S)‑氧杂环丁烷‑2‑甲胺的纯化方法，用D‑酒石酸/D‑扁桃酸成盐后产品稳定性好，不易分解开环，再用碱做游离起到手性拆分的效果，使最终产品VIII的ee值达到98％以上，操作方便，避免使用36％浓盐酸高风险溶剂，提高工艺的可操作性。 | ||
| 搜索关键词： | glp 受体 激动剂 关键 中间体 手性 纯化 方法 | ||
【主权项】：
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