[发明专利]一种线粒体靶向非诺贝特酸、构建方法及应用在审
| 申请号： | 202310185036.0 | 申请日： | 2023-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN116350795A | 公开（公告）日： | 2023-06-30 |
| 发明（设计）人： | 袁阿虎;胡一桥;吴锦慧;汪钰翔;王巍然 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K31/192;A61K45/06;A61K39/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京鼎云升知识产权代理事务所(普通合伙) 11495 | 代理人： | 乔静 |
| 地址： | 210023 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种线粒体靶向非诺贝特酸，所述线粒体靶向非诺贝特酸为三苯基膦非诺贝特酸偶联物。构建线粒体靶向非诺贝特酸的方法，采用氨基三苯基膦与非诺贝特酸偶联合成线粒体靶向非诺贝特酸。具体步骤包括：将非诺贝特酸溶解于含有三乙胺的二氯甲烷中；再加入氨基三苯基膦、1‑羟基苯并三唑和EDCI，得到混合物；洗涤、旋转蒸发得到线粒体靶向非诺贝特酸。本发明线粒体靶向非诺贝特酸能高效地抑制呼吸链复合物I，并产生大量的mtROS，其细胞毒作用是非诺贝特的近10倍，并展示出肿瘤细胞的特异性杀伤。线粒体靶向非诺贝特酸还能引起钙网蛋白膜转位和I‑IFN分泌，诱导肿瘤原位疫苗效应，并与免疫检查点阻断疗法协同治疗肿瘤。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 线粒体 靶向 非诺贝特酸 构建 方法 应用 | ||
【主权项】：
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