[发明专利]以烷烃或脂肪酸为连接链的HDAC降解剂及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202310188554.8 申请日: 2023-02-21
公开(公告)号: CN116354927A 公开(公告)日: 2023-06-30
发明(设计)人: 杜文婷;陈文天;李军;曾宪明;徐神鹏;王剑;凌佳楠;邵美琪 申请(专利权)人: 杭州医学院
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61P35/00;A61P17/00;A61P19/00;A61K31/454
代理公司: 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 代理人: 刘桐亚
地址: 311300 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供了一种以烷烃或脂肪酸为连接链的HDAC降解剂及其制备方法和应用,涉及医药技术领域。本发明提供的HDAC降解剂,其化学结构中包含泛素连接酶E3配体和伏立诺他,泛素连接酶E3配体和伏立诺他以烷烃或者脂肪酸为连接链。本发明利用降解蛋白策略,设计合成了以伏立诺他为靶蛋白的PROTAC分子,具有通过显著降低给药量来解决目前上市药物伏立诺他存在的严重毒副作用问题的潜力。本发明提供的HDAC降解剂的制备方法,所用原料均简便易得,而且本发明方法步骤操作简便,产率高,且无需大型仪器设备的应用,不仅能够有效控制生产成本,还能够减轻患者治疗的负担。
搜索关键词: 烷烃 脂肪酸 连接 hdac 降解 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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