[其他]美多心安合成新工艺无效
申请号: | 85102267 | 申请日: | 1985-04-01 |
公开(公告)号: | CN85102267B | 公开(公告)日: | 1988-11-30 |
发明(设计)人: | 稽耀武;黄志新;陈恒昌;郭彦春;张广明;刘振忠;毛多斌 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | C07C87/28 | 分类号: | C07C87/28;A61K31/135 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 河南省*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 美多心安是选择性β-受体阻滞剂,系近年来世界上高血压治疗的首选药。本发明以对一硝基甲苯为起始原料,经醛醇缩合,甲醚化,还原重氮化,水解,缩合,胺化,成盐等反应步骤制造得到美多心安。 | ||
搜索关键词: | 多心 合成 新工艺 | ||
【主权项】:
一种采用对-硝基甲苯为起始原料,经过一定的反应步骤,制造得到选择性β-受体阻滞剂美多心安的合成新工艺,其特征在于使对-硝基甲苯与甲醛(或其聚合物)在碱性催化剂作用下行醛醇缩合,生成化合物(I);(I)与硫酸二甲酯作用,生成(II);(II)经还原,生成(III);(III)经重氮化、水解,生成(IV);(IV)与环氧氯丙烷在碱作用下缩合,生成(V);(V)与异丙胺作用,生成(VI);(VI)与氯化氢作用,生成美多心安。其反应式为:
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