[发明专利]5，6-二氢-6-氧代-11H-吡啶并(2，3-b)(1，4)苯并二杂化合物的合成无效
| 申请号： | 85102584.6 | 申请日： | 1985-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN1019115B | 公开（公告）日： | 1992-11-18 |
| 发明（设计）人： | 冯骏材;吴美芳;张林;沙坚;陈伟兴 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/395;//;22100;24300) |
| 代理公司： | 南京大学专利事务所 | 代理人： | 黄嘉栋 |
| 地址： | 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明系抗消化道溃疡药物Pirenzepine及其他有关药物合成的重要中间体，5，6-二氢-6-氧代-11H-吡啶并(2，3-b)(1，4)苯并二氮杂合成的新方法，该方法的特征是，上述化合物是由反应物2-氯-3-(2-氨基苯甲酰氨基)吡啶，在水溶剂中进行环化制得。另外，本发明在由2-氯-3-氨基吡啶与邻氨基苯甲酸反应生成2-氯-3-(2-氨基苯甲酰氨基)吡啶的过程中以过渡金属络合物M(acac)x为催化剂。由于采用了上述手段，使得本发明具有反应溶剂简单，得率较高。 | ||
| 搜索关键词： | 11 吡啶 化合物 合成 | ||
【主权项】：
1、一种制备5，6-二氢-6-氧代-11H吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂方法，它由二步反应组成；第一步由2-氯-，3-氨基吡啶(Ⅳ)在多聚磷酸(PPA)存在下与邻氨基苯甲酸(Ⅶ)缩合，制得2-氯-3-(2′-氨基苯甲酰氨基)吡啶(Ⅵ)，第二步将第一步所得的2-氯-3-(2′-氨基苯甲酰氨基)吡啶(Ⅵ)在无机酸存在下，加热成环制得5，6-二氢-6-氧代-11H吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂(Ⅰ)，本方法的特征在于，第一步缩合反应在惰性气体气氛中，添加过渡金属络合物M(acac)x催化剂(M为过渡金属，acac为戊二酮，x为自然数)的条件下进行，第二步环化反应是在水溶液中进行。
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