[其他]三环咪唑衍生物及其酸加成盐的制法

摘要

用式Ⅰ表示的新三环咪唑衍生物及其酸加成盐，适用于控制和预防溃疡及胃酸分泌过多症；可按各种方法制备，并可同药用的惰性赋形剂一起制成盖仑氏制剂。式Ⅰ中R1和R3之一代表低烷基，而另一个代表氢或低烷基，R2代表低烷基，n代表0或1，A代表式(a)、(b)或(c)的基团，其中R4、R5、R6和R7各代表低烷基，R8代表氢或低烷基。

主权项

1、制备下列通式I三环咪唑衍生物及其酸加成盐的方法，其中R1和R3之一代表低烷基，另一个则代表氢或低烷基，R2代表低烷基，n表示数0或1，A代表下式的基R4，R5，R6和R7各代表低烷基，而R8代表氢或低烷基，及其酸加成盐。该方法包括：a)将通式Ⅱ的化合物(其中A的意义同前，Y的意义见下面)与通式Ⅲ的化合物(其中R1，R2和R3意义同前，Y1的意义如下，其中的Y和Y1之一代表巯基，而另一个表示离去基团)进行反应，或者b)将n等于0的通式I化合物氧化成相应的n等于1的化合物，或c)将A是式(b)的基，而n等于0的通式I的化合物，与下列通式Ⅳ的化合物H2N-OR8Ⅳ(其中R8意义同前)进行反应，或d)将通式Ⅴ的化合物(其中R1，R3和A均如前面之定义)与产生低烷氧基的试剂进行反应，或e)将通式Ⅵ的化合物(其中A定义同前)与通式Ⅶ的化合物(其中R1，R2和R3均同前面之定义)进行反应，或f)将通式Ⅷ的化合物(其中A′代表上面定义的(a)，(b)或(c)基团，附带说明，若在式(c)中R8代表低烷基，则M代表碱金属原子)与通式Ⅸ的化合物(其中R1，R2和R3均同前面之定义，而Z代表离去基团)进行反应；假如需要，将获得的游离碱转换成酸加成盐和/或将获得的酸加成盐转换成游离碱或转换成其他酸加成盐。