[发明专利]1，5-苯并硫杂吖庚因衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 85103524.8 | 申请日： | 1985-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN1017706B | 公开（公告）日： | 1992-08-05 |
| 发明（设计）人： | 武田午男;大石笃郎;中岛宏通;长尾拓 | 申请（专利权）人： | 田道制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D281/02 | 分类号： | C07D281/02;A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华 |
| 地址： | 日本大阪府大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了结构式为的新的1，5-苯并硫杂庚因衍生物或其药学上可接受的酸加成盐及其制备方法，其中R1是氢或低级烷基，R2是氢，低级烷酰基或苄基，R3是氢或低级烷基，R4和R5任何一个可为氢，但另一个是氯，所说的衍生物(I)和它的盐具有很强的血小板凝聚抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 硫杂吖庚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)(式中R1为低级烷基；R2为氢；R3为低级烷基；R4和R5之一为氢，另一为氯)的1，5-苯并硫杂吖庚因衍生物或其药物上可接受的酸加成盐的方法，该方法包括一个或多个下述的步骤：(Ⅰ)-(i)将式(Ⅱ)(式中R21是氢原子或低级烷酰基；R1、R4和R5与前所定义者同)的化合物或其盐与式(Ⅲ)(式中Q为氢或-保护基；X1为卤素；R3的定义如上)的化合物或其盐相缩合以制取式(Ⅳ)(式中R1、R21、R3、R4、R5和Q的定义与上述者同)的化合物；-(ii)如R21为低级烷酰基时，将化合物(Ⅳ)或其盐进行脱酰化以制取式(Ⅸ)(式中R1、R3、R4、R5和Q的定义如上)的化合物；(Ⅱ)当Q为保护基团时，从化合物(Ⅸ)除去该保护基团；(Ⅲ)需要时，进一步将产品转化成药物上可接受的酸加成盐。
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