[其他]制备4-脱甲氧-道诺红菌素的改进方法在审
| 申请号： | 85103835 | 申请日： | 1985-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN85103835A | 公开（公告）日： | 1986-11-12 |
| 发明（设计）人： | 费德里克·阿卡莫尼;卢吉·伯纳迪;塞吉欧·彭克 | 申请（专利权）人： | 法米塔利·卡洛·埃尔巴有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/24 | 分类号： | C07H15/24;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃,穆德骏 |
| 地址： | 意大利米兰·维波·*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 介绍了制备4-脱甲氧-道诺红菌素盐酸盐(式(I))的一种改进方法。本方法所用的起始物质是具有旋光活性的4-脱甲氧-道诺霉素酮，在一种适宜的有机溶剂中和三氟甲基磺酸银存在下，使这种旋光活性物质同N，O-三氟乙酰基保护的1-氯道诺氏胺进行缩合反应，得到N，O-三氟乙酰基保护的a-端基异构的糖苷，首先用甲醇除去其一个保护基，然后用稀的氢氧化钠水溶液进行温和碱性水解，得到(I)的游离糖苷碱，最后将其以相应盐酸盐的形式分离出来。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 脱甲氧 道诺红 菌素 改进 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备下列式(I)的4-脱甲氧-道诺红菌素盐酸盐：的改进方法，其特征是将溶于无水二氯甲烷中的下列式(Ⅱ)的具有7S∶9S构型的旋光活性的4-脱甲氧-道诺霉素酮：在三氟甲基磺酸银和分子筛存在下，于室温跟下列式(Ⅲ)的1-氯-N，O-三氟乙酰基道诺氏胺：进行反应，得到下列式(Ⅳ)的N，O-三氟乙酰基保护的4-脱甲氧-道诺红菌素：先将化合物(Ⅳ)用甲醇除去第一个保护基，得到N-三氟乙酰基保护的衍生物，然后用稀氢氧化钠水溶液除去第二个保护基，得到所需要的以游离糖苷碱形式存在的4-脱甲氧-道诺红菌素(Ⅰ)，最后将其以相应盐酸盐的形式分离出来。
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