[其他]化学化合物无效
| 申请号： | 85104233 | 申请日： | 1985-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN85104233A | 公开（公告）日： | 1987-01-07 |
| 发明（设计）人： | 亚历山大·威廉·奥克斯福特;布莱恩·埃文斯;迈克尔·丹尼斯·道尔;雅恩·哈洛尔德·科茨 | 申请（专利权）人： | 格拉克索公司 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 李雒英,巫肖南 |
| 地址： | 英国伦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开通式(I)的吲哚衍生物式中的R1、R2是氢或C1-3烷基；R3和R4为氢，甲基或乙基；n是2或3。和生理上可接受的盐类和溶剂化物。例如，这些化合物可用通式(II)的一种化合物来环化式中Q是NR3R4基或它的一种被护衍生物或一个离去基团，而R1、R2，R3，R4，E和n与式(I)之解释相同。这些化合物有选择性血管收缩作用，在治疗偏头痛之类的疼痛是有用的。它们可用惯用的方法作为药物成分来配制，以口服为好。 | ||
| 搜索关键词： | 化学 化合物 | ||
【主权项】：
1、通式(Ⅰ)的一种化合物的制备过程：式中R1表示一个氢原子或一个C1-3烷基；R2表示一个氢原子或一个C1-3烷基；R3和R4可同类或异类，每一个表示一个氢原子或一个甲基或乙基；而n表示2或3，或一种生理上可接受的盐或它的溶剂化物。此制备过程包括：(A)将通式(Ⅱ)的一种化合物进行环化；式中Q是NR3R4基或它的被护衍生物，或一个离去基团而R1，R2，R3，R4，和n与通式(Ⅰ)之解释相同；或(B)将通式(V)的一种化合物：式中Y是一种很容易被取代的基，而R1R2和n与通式(Ⅰ)之解释相同，或它被护衍生物与化学式为R3R4NH的一种化合物起反应，式中R3和R4与通式(Ⅰ)之解释相同；或(C)将通式(Ⅵ)中的一种化合物还原式中W基是一种可1以被还原成(CH2)2NR3R4基的基，或形成(CH2)2NR3R4基的被护衍生物的基，A表示(CH2)n基或一种能被还原成(CH2)n基的基，而R1，R2，R3，R4和n与通式(Ⅰ)之解释相同，或一种盐或它的被护衍生物；或(D)将通式(Ⅸ)的一种化合物：式中X表示一个离去基团，而R3，R4和n与通式(Ⅰ)之解释相同，与通式(X)的一种胺反应：式中R1和R2与通式(Ⅰ)之解释相同；或(E)将通式(Ⅰ)中的一种化合物，或盐或它的被护衍生物转化为通式(Ⅰ)的另一种化合物或盐或它的被护衍生物：或(F)将通式(Ⅰ)的一种被护衍生物起反应以除去一个或几个被护基；和必要时和(或)需要时，将所获得的化合物进行下一步或下几步的反应，包括：(G)(ⅰ)除去任何被护基；和(或)(ⅱ)将通式(Ⅰ)的一种化合物或它的一种盐转化为生理上能接受的盐或它的溶剂化物。
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