[发明专利]旋光性呋喃并咪唑-2，4-二酮的制备方法无效
| 申请号： | 85105078.6 | 申请日： | 1985-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN1019489B | 公开（公告）日： | 1992-12-16 |
| 发明（设计）人： | 霍斯特·波林;克里斯托弗·韦尔利 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗彻公司 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;//;23500;30700) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 李雒英,崔晓光 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明介绍制造式I所示旋光内酯的新方法该方法包括使式II所示环酐与式III所示手性仲醇反应。然后还原所得的式IV所示的半酯取代基R和R1的含义如说明书中所述。 | ||
| 搜索关键词： | 旋光性 呋喃 咪唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式Ⅰ所示旋光内酯的方法Ⅰ(3aS，6aR)式中R代表苄基，该方法包括由式Ⅱ所示的环酐与通式Ⅲ所示的手性仲醇反应，反应在惰性气氛下，在有叔胺催化剂存在的条件下进行，温度为约-50℃至室温，Ⅱ其中R的含意同上所述Ⅲ式中R1代表下式所示基团式中R2表示氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基，R3表示氢或羟基，或者若基团(b)中的R2为氢时，R3也表示低级烷基、低级烷氧基或苯基，R4表示可被氯或甲基任意取代的苯基、环烷基、噻吩基或2-呋喃基，R5表示氢或低级烷基，R6表示低级烷基或苯基，A表示硫或亚甲基，B表示硫、-SO2-或亚甲基，若A表示硫，n是1，若A表示亚甲基，n是1或2，然后用一种配位氢硼化物，还原上述反应生成的式(Ⅳ)所示的半酯，反应在惰性气氛下进行，反应温度为室温至反应混合物的回流温度，Ⅳ式中R7代表基团R和R1的含意如上所述。
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