[其他]新颖的头孢菌素衍生物类的制备方法

摘要

本发明是新的头孢菌素化合物和其盐类的制备方法。这些化合物及其盐类对革兰氏阳性细菌以及革兰氏阴性细菌有很强的抗菌活性。

主权项

1、制备式Ⅰ所表示的头孢菌素衍生物的方法其中，Y为直链或者支链烷基或者链烯基链，3～6个碳原子的环烷甲基，每个基团都可任意地被囟素所取代，或者基团其中，n为0或者1～3的正数，A为基团-COR3，其中，R3为羟基，基团其中，R4和R5为氢或者1～5个碳原子的烷基，R4和R5可相同，也可不同，基团或者含有氮和(或者)硫的5元或者6元杂环基，而R1和R2为氢，1～5个碳原子的烷基，R1和R2可相同，也可不同，或者R1和R2相互结合来形成3～5个碳原子的环亚烷基，Z为下述结构式所示基团：其中，m为0或者3～5的正数，R6为氢或者1～3个碳原子的烷基，当m为3～5的正数时，R7为1～5个碳原子的烷基，链烯基、环丙基、基团-(CH2)pB，其中，p为0或者1～3的正数，B为氨基，烷基取代的氨基、羟基、酸基、氨基甲酰基、三氟甲基、磺酸、磺酰胺、烷硫基或者氰基，而当m为0时，R7为1～5个碳原子的烷基，烷基可任意地被囟素所取代，链烯基、基团R8CH-COOH其中，R8为氢，1～4个碳原子的烷基或者苯基，或者环丙基及其药物学上可用的盐，该方法包括将通式Ⅱ的化合物其中，Z的定义如上述，R10为氢或者羧基的保护基，q为0或者1，桥接2-，3-，4-位置的虚线表示该化合物为头孢-2-烯或者头孢-3-烯化合物，或者是其盐或者是其羧基得到保护的形式，与通式(Ⅲ)的化合物反应：其中，R9为氨基保护基，而Y′为直链或者支链烷基或者链烯基链，3～6个碳原子的环烷甲基，每个基团都可任意地被囟素所取代，或者基团其中，n为0或者1～3的正数，A为基团-COR3，其中，R3为OR11，其中，R11为羧基保护基或者，其中，R4和R5为氢或者1～5个碳原子的的烷基，两者可相同，也可不同，其条件是当R4和R5均为氢时，其中之一代表氨基保护基，基团，其中，R11为羧基保护基并且R9的定义如上述，或者含有氮和(或者)硫的5元或者6元杂环基，而R1和R2为氢，1～5个碳原子的烷基，R1和R2可相同，也可不同，或者R1和R2相互结合形成3～5个碳原子的环亚烷基，或者羧酸的活性衍生物。