[其他]二氢吡啶衍生物的制备过程

摘要

通式如I的新二氢吡啶衍生物(其中A，R，R1至R7具有权利要求1中所给的含义)具有明显的钙抗活性，因而以作药用，特别是用于控制和预防心绞痛、局部缺血、高血压和偏头痛、式I化合物可用通式如II的同样是新的烯胺与式III亚基化合物反应随后可用硼氢化钠处理。

主权项

1、通式Ⅰ的二氢吡啶衍生物的异构体、异构体混合物、外消旋物和旋光对映体的制备过程，其中A表示-CH(R7)-CO-或-CHCH-，R表示芳基或表示含多至三个杂原子(选自氧、氮、硫)的杂环残基，R1表示氢或甲基，R2表示氢原子或C1-C4-烷基，R3表示C1-C4-烷基或C1-C4烷酰氧甲基，R4表示C1-C6-烷基，C3-C6-烯基，C3-C6-炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基，氰基-C2-C6-烷基，卤代-C2-C6-烷基，羟基-C2-C6-烷基，W，W，W-三氟-C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧-C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧-C1-C6-烷基，C1-C4-烷酰氧基-C1-C6-烷基，C3-C6-烯氧基-C1-C6-烷基，C1-C6-烷硫基-C1-C6烷基，苄氧基-C1-C6-烷基，可以是被下列基团取代的苯基，这些取代基是：卤原子，氰基，二-C1-C6-烷氨基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷基，三氟甲基或硝基或可以是被以下基团取代的苯基-C1-C6烷基，这些取代基是：卤素，氰基，二-C1-C6-烷氨基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷基，三氟甲基或硝基，R5表示C1-C6烷基或C3-C6-环烷基，R6表示氢原子，C1-C6-烷基，C3-C6-烯基，C3-C6-炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基或可以是被C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基或卤原子取代的苯基-C1-C6-烷基，R7表示氢原子，C1-C6-烷基或可以是被C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基或卤素取代的苯基-C1-C6-烷基，R6和R7一起表示-(CH2)n-其中n为2或3，该过程包括：a)式Ⅰ化合物，其中A表示-CH(R7)-CO-基，即通式Ⅰa化合物的制备，其中R，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有以上给定的含义。将通式Ⅱ的烯胺其中R1，R2，R5，R6和R7具有以上给定的含义。与通式Ⅲ的亚基化合物反应其中R，R和R具有上述含义，或b)式Ⅰ化合物，其中A表示-CHCH-基，即通式Ⅰb化合物的制备其中R，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有以上含义。将上述式Ⅰa化合物(其中R7表示氢原子)与硼氢化钠反应，或C)如果需要，将异构体混合物分离成异构体。