[其他]头孢烯衍生物的制备无效
| 申请号： | 85106532 | 申请日： | 1985-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN85106532A | 公开（公告）日： | 1986-10-01 |
| 发明（设计）人： | 山田博忠;正井成一;上田伸二;奥田隆夫;加藤益弘;深泽万左友;福村正孝 | 申请（专利权）人： | 住友制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D501/04 | 分类号： | C07D501/04;C07D501/18;C07D501/36;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 俞辉君,戴真秀 |
| 地址： | 日本大阪府大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 以下式为代表的头孢烯衍生物(其中R代表氢或甲基，R代表羧基或酯化的羧基，n为0或1)，或其可供药用盐；头孢烯衍生物的中间体或其盐；这些化合物的生产工艺；药物配方以及用头孢烯衍生物或其盐防治细菌性感染症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 衍生物 制备 | ||
【主权项】：
1、下式表示的头孢烯衍生物或其盐的制备方法其中，R1代表氢或甲基，R2代表羧基或酯化的羧基，n代表0或1。该方法包括：(a)下式代表的7-氨基-3-取代或非取代(1，2，4-噻二唑-5-基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸衍生物，其盐或其衍生物(其中n和R1的定义如上，R3具有与R2同样的含义或代表保护的羧基)，用下式代表的化合物或其化学活性衍生物进行酰化，如果需要，随后脱除保护基团和/或将R3羧基酯化；(b)用3-(取代或非取代)-1，2，4-噻二唑5-硫醇对以下通式表示的化合物在3位X上进行亲核取代其中R3和n的定义如上，X-代表-OCOCH3或卤原子，如果需要，随后脱除保护基团和/或将R3羧基酯化；(c)将下式表示的化合物或其盐与甲氧基胺反应，其中n，R1和R3的定义如上，如果需要，随后脱除保护基和/或将羧基酯化；或(d)下式代表的化合物或其盐(其中R1，R3和n的定义如上，X1表示氯或溴)与硫代甲酰胺反应，如果需要，随后脱除保护基和/或将羧基酯化。
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