[其他]用作抗炎剂的取代肉桂基-2，3-二氢苯并呋喃和类似物的制造方法

摘要

取代的肉桂基-2，3-二氢苯并呋喃和类似物是从肉桂基卤化物与2，3-二氢苯并呋喃阴离子或类似物的亲核取代而制备得到，这种化合物已发现是有效的局部抗炎性剂。

主权项

1、一种制备化学式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物的方法其中：或一种药学上可接受的这两种化合物的盐，其中R是(a)羟基低烷基；(b)低链烷酰；(c)CN；(d)卤；(e)氢硫基低烷基；(f)低烷基硫代；(g)低卤烷基；(h)-COOR2，这里R2表示H或C1-6烷基；(i)羟基羰基低烷基；(j)低烷氧基羰基低烷基；(k)卤低链烷酰m是1至4n是2至3A是(a)被(R′)q取代的苯基，其中当有一个以上的R′(q＞1)时，R′能各自相同或不同以及是(1)氢；(2)卤；(3)低烷氧基；(4)低烷基硫代；(5)低烷基亚硫酰基；(6)低烷基磺酰；(7)未取代或取代的苯基低烷氧基；(8)低烷基；(9)低链烯基；(10)低链烷酰；(11)卤低烷基；(12)-COOH(13)芳基；(14)芳氧基；(15)氰基；(16)羟基低烷基；(17)卤低链烷基；(18)杂芳基如下所定义；或(19)低链烷氧酰；q是0至5(b)未取代的或取代的杂芳基，可由以下一组化学基团中选取：(1)噻吩基；(2)苯并噻吩基；(3)呋喃基(4)苯并呋喃基；(5)吡咯基(6)吲哚基(7)噻唑基(8)苯并噻唑基(9)噻二唑基；(10)苯并噻二唑基；(11)喹啉基；(12)异喹啉基；(13)吡啶基；(14)吡嗪基；(15)四唑基；(16)三唑基；(17)咪唑基；上述的杂芳基能被一个或几个R′所取代，包括：a，用化学式为：的一个肉桂基卤化物处理下列的一个化合物，其化学式为：其中X是氯、溴或碘；R′和q在亲核取代条件下为上述所定义；或b，在强的对质子有惰性的碱存在的条件下，用化学式为的化合物处理一个分子式为的化合物，随后进行水解。