[发明专利]全氢化硫杂吖庚因衍生物的制备方法无效
申请号: | 85107472.3 | 申请日: | 1985-10-09 |
公开(公告)号: | CN1015259B | 公开(公告)日: | 1992-01-01 |
发明(设计)人: | 柳沢宏明;石原贞夫;安东秋子;金崎拓郎;小池博之;辻田代史雄 | 申请(专利权)人: | 三共株式会社 |
主分类号: | C07D281/06 | 分类号: | C07D281/06;C07D417/04;A61K31/55 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 齐曾度 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 制备式(I)化合物及其盐或酯的方法,其中R1为苯基;R3和R5为氢;R2和R4各自是选自氢原子、低级烷基、苄基、C6-C10芳基、噻吩基以及呋喃基,但其中必须有一个是氢,但不得二者都是氢;A代表亚甲基或亚乙基;B代表C1-C2亚烷基。该化合物可用作为降血压剂。 | ||
搜索关键词: | 氢化 硫杂吖庚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备式(Ⅰ)的化合物和它的可药用盐类和酯类的方法,式(Ⅰ)为:(Ⅰ)其中:R1为苯基;R3和R5为氢;R2和R4各自是选自氢原子、低级烷基、苄基、C6-C10芳基、噻吩基以及呋喃基,但其中必须有一个是氢,但不得二者都是氢;A代表亚甲基或亚乙基;B代表C1-C2亚烷基;所述方法包括将式(Ⅱ)的化合物:(Ⅱ)(其中R2,R3,R4,R5和B皆如上面所定义,R7代表氢原子或一个羧基保护基团)与式(Ⅲ)的化合物进行缩合反应:(Ⅲ)(其中R1和A均如上面所定义,X代表卤原子或磺酰氧基,R6代表氢原子或羧基保护基);或者在还原条件下,与式(Ⅳ)的化合物进行缩合反应:(Ⅳ)(其中R1,R6和A均如上所定义);其后任选将所得产物进行以下的一步或多步反应:除去保护基,酯化,基团交换或成盐作用。
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