[其他]作为两用环氧合酶和脂氧合酶抑制剂的N-链烯基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物的制造方法

摘要

N-链烯基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物的制备，用硫代乙酰胺处理取代2-卤苯甲酸盐，再进行正链烯基作用，和用取代卤化乙酰胺处理，再脱水和合成改良。这些化合物是环氧合酶和脂氧合酶的有效抑制剂能用来制造药物。

主权项

1、一种化合物的制备过程，所述的化合物的分子式是及其药物上可接受的盐这里R是(a)H；(b)低烷基(c)芳基尤其是C6-14芳基，例如，萘基、蒽基，苯基或取代的苯基，其结构式是这里X5和X6各自是：1)Q，所述的Q是H，低烷基，卤化的低烷基；苯基或取代的苯基，或萘基；2)卤；3)低链烯基；4)低炔基；5)-SQ；6)-OQ；7)-CHQCOQ1；所述的Q是Q1和同Q1相同的或不同的；8)-CHQCOOQ1；10)-CH2SQ或-CHQSQ1；11)-CH2OQ或-CHQOQ1；12)-COQ；13)-COOQ；14)-OCOQ；15)-NQQ1；16)-NQCOQ1；17)-NQ(OQ1)；18)-NQ(SQ1)；19)-NQSO2Q1；20)-SO2NQQ1；21)-SOQ；22)-SO2Q；23)-SO3Q；24)-CN；25)-NO2；26)-CONQQ1；27)-NO；28)-CSQ；29)-CSNQQ1；30)-CF2SQ；31)-CF2OQ；32)-NQCONHQ1或NQCONQ1Q2；(d)低环烷基；(e)卤化低烷基；(f)杂芳基或用X5，和X6取代的杂芳基；(g)苄基或取代的苄基的结构式为这里X5，和X6如上述所定义；(h)低炔基；(i)低链烯基；(j)苯基低链烯基，其结构式为所述的X5和X6如上述所定义；(k)苯基低炔基，其结构式为所述的X5和X6如前述所定义；n是0、1或2；(l)这里R5是R；(m)(n)这里R6是R5以及可以是R5一样或不一样；(o)(p)（CH2)m这里m是1或2；(q)-(CH2)mOR5；(r)(s)-(CH2)mNR5R6；或(t)X1、X2、X3、和X4各自是(a)R如上述定义；或(b)X5；R1、R2、和R3各自是(a)R；或(b)R2和R3结合在一起组成一个环结构这里X5和X6如上述所定义，Y是(CH2)n；O、S、SO、SO、NQ：或(c)卤；R4是(a)R；或(b)-CR1=CR2R3；包括处理一化合物，其结构式(Ⅱ)与由下列组成的一组选择的N-链烯基化剂。(a)R1COCHR2R3；(b)HCOCHR2R3；(c)R0OCH=CR2R3或R0SCH=CR2R3所述的R0表示C1-6烷基或苯基，苄基。在强酸存在的条件下，这里q表示2或3。