[其他]新低血糖剂的制备方法无效
申请号: | 85108115 | 申请日: | 1985-11-05 |
公开(公告)号: | CN85108115A | 公开(公告)日: | 1986-07-30 |
发明(设计)人: | 塞缪尔·詹姆斯·多米尼安尼;特伦斯·T·T·严 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D233/60 | 分类号: | C07D233/60;A61K31/41 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 陶令霭 |
地址: | 美国印第*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明是关于一类新的能有效地降低哺乳动物血糖含量的咪唑盐的制备方法。更具体地说,是提供用于降低血糖含量的通式(I)的化合物。式中R1,R2,R3,R4,X,Z和M正如在说明书已定义了的。 | ||
搜索关键词: | 新低 血糖 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备通式为(Ⅱ)的化合物的方法,其特征在于:其中R1是C1-C4烷基;R2和R3分别是氢或C1-C4烷基;每个R4分别是-OR5、-NR6R7、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基或C1-C4烷硫基;R5是氢或R6是氢、C1-C4烷基或R7是氢或C1-C4烷基;R8分别是C1-C4烷基或苯基;Z是氧原子或硫原子;X是治疗上可用的阴离子;m是0、1或2;附带条件是R1是甲基、R2和R3是氢和Z是氧原子时,m不是0;R1是甲基,R2和R3是氢,Z是氧原子,X是溴原子和m是1时,R4是除4-甲氧基或4-甲基以外的基,这个方法包括:(a)通式(Ⅲ)的1-烷基-咪唑与通式(Ⅳ)的苯甲酰甲基化合物进行反应,生成通式(Ⅱ)的化合物。其中R1、R2、R3、R4、X和m如上述定义,Z是氧原子;(b)通式(Ⅴ)的1-苯甲酰甲基咪唑与通式(Ⅵ)的烷化剂反应,生成通式(Ⅱ)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、X和m如上述定义,Z是氧原子;(c)氧化通式(Ⅶ)的化合物,生成通式(Ⅱ)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、X和m如上述定义,Z是氧原子;(d)如果需要,(a)、(b)、(c)步骤中的任何一个步骤的产物与硫杂化剂进行反应,制备相应的如上述定义的通式(Ⅱ)的化合物,其中Z是硫原子。
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