[其他]新低血糖剂的制备方法无效

专利信息
申请号: 85108115 申请日: 1985-11-05
公开(公告)号: CN85108115A 公开(公告)日: 1986-07-30
发明(设计)人: 塞缪尔·詹姆斯·多米尼安尼;特伦斯·T·T·严 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D233/60 分类号: C07D233/60;A61K31/41
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 陶令霭
地址: 美国印第*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明是关于一类新的能有效地降低哺乳动物血糖含量的咪唑盐的制备方法。更具体地说,是提供用于降低血糖含量的通式(I)的化合物。式中R1,R2,R3,R4,X,Z和M正如在说明书已定义了的。
搜索关键词: 新低 血糖 制备 方法
【主权项】:
1、一种制备通式为(Ⅱ)的化合物的方法,其特征在于:其中R1是C1-C4烷基;R2和R3分别是氢或C1-C4烷基;每个R4分别是-OR5、-NR6R7、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基或C1-C4烷硫基;R5是氢或R6是氢、C1-C4烷基或R7是氢或C1-C4烷基;R8分别是C1-C4烷基或苯基;Z是氧原子或硫原子;X是治疗上可用的阴离子;m是0、1或2;附带条件是R1是甲基、R2和R3是氢和Z是氧原子时,m不是0;R1是甲基,R2和R3是氢,Z是氧原子,X是溴原子和m是1时,R4是除4-甲氧基或4-甲基以外的基,这个方法包括:(a)通式(Ⅲ)的1-烷基-咪唑与通式(Ⅳ)的苯甲酰甲基化合物进行反应,生成通式(Ⅱ)的化合物。其中R1、R2、R3、R4、X和m如上述定义,Z是氧原子;(b)通式(Ⅴ)的1-苯甲酰甲基咪唑与通式(Ⅵ)的烷化剂反应,生成通式(Ⅱ)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、X和m如上述定义,Z是氧原子;(c)氧化通式(Ⅶ)的化合物,生成通式(Ⅱ)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、X和m如上述定义,Z是氧原子;(d)如果需要,(a)、(b)、(c)步骤中的任何一个步骤的产物与硫杂化剂进行反应,制备相应的如上述定义的通式(Ⅱ)的化合物,其中Z是硫原子。
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