[发明专利]二氟核苷衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 85109409.0 申请日: 1985-12-03
公开(公告)号: CN1020194C 公开(公告)日: 1993-03-31
发明(设计)人: 杰拉尔德·伯尔·格林迪;拉里·韦恩·赫特尔 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07H19/073 分类号: C07H19/073;C07H19/173;A61K31/70
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 魏金玺
地址: 美国印第*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 一种制备式II所示的二氟核苷化合物的方法。此方法包括(a)将式RH的嘌呤碱或其保护了的衍生物与式IV所示的糖或其保护了的衍生物进行偶合;(b)将相应的核苷化合物与氨反应。式中取代基定义见说明书。此化合物用于治疗哺乳动物的瘤。
搜索关键词: 核苷 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1、一种制备式(Ⅱ)化合物或其可作药用的盐的方法,(Ⅱ)式中:R6是氢;R7是嘌呤碱R8是氢;R4是氨基或卤素;本方法包括:(a)将式R7H的碱或者它的一种保护了的衍生物与式Ⅳ的一种糖或它的一种保护了的衍生物进行偶合:(Ⅳ)其中R7H碱和R6如上述定义,而Leav是一个离去基团,如果需要,除去存在的任一保护基以制备该产物;和(b)将相应的核苷化合物(其中化合物的嘌呤部份的C-2和/或C-6取代基是卤素)与氨反应,如需要其盐时,可将产物与相应的酸进行成盐反应。
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