[发明专利]制备β-内酰胺类抗生素的方法无效
| 申请号： | 86101695.5 | 申请日： | 1986-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN1015262B | 公开（公告）日： | 1992-01-01 |
| 发明（设计）人： | 冈特·施米特;汉斯-乔基姆·蔡勒;卡尔·乔治·梅茨格 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D501/20 | 分类号： | C07D501/20;C07D501/59;C07D499/70;A61K31/545;A61K31/43 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 有效的抗菌药物和动物生长调节剂-式(I)所示新型β-内酰胺类化合物的制备方法，其中，R1表示有任意取代基的下列基因Z表示氧、硫或-N-R13，和A表示基团或 | ||
| 搜索关键词： | 制备 内酰胺 抗生素 方法 | ||
【主权项】：
1、通式(Ⅰ)β-内酰胺化合物的制造方法Ⅰ其中：X代表下列基团其中R5代表氢，或代表卤素，或代表饱和或不饱和烃基，该烃基最多可达6C，R1代表带有或不带取代基的下列基团，其中R6和R7可相同或不同，代表氢，或代表带有或不带取代基的C6-C10芳基，或代表带有或不带取代基的氨基，或代表羟基，或代表带有或不带取代基的烷基(可达12c)，芳基所带的取代基是卤素(如F，Cl，Br)或至多6个碳原子的烷基，氨基所带的取代基是至多6个碳原子的烷基或苯基，R8和R9可相同或不同，代表氢，或代表带有或不带取代基的C6-C10芳基，或代表羟基，或代表带有或不带取代基的氨基，芳基所带的取代基是卤素(如F，Cl，Br)或至多6个碳原子的烷基，氨基所带的取代基是至多6个碳原子的烷基或苯基，R8和R9共同代表Y代表氧或-NH-，R2代表氢或代表氨基保护基，R3代表氢，R4代表氢，或代表羧基保护基，或代表碱金属离子或铵离子，或代表以下基团该方法的特征是将通式Ⅱa化合物的羧基活化变为混合酸酐、甲磺酸酯或活性酯，再与通式Ⅲ化合物反应，然后脱去有关的保护基，就得到所需的盐，或从盐制成游离酸，(Ⅱa)其中R1如上述，R2代表氨基保护基，其中R3，R4和X如上述。
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