[发明专利]制备新的取代的1-哌啶亚烷基-吡啶并嘧啶酮或噻唑并嘧啶酮的方法无效
| 申请号： | 86101906.7 | 申请日： | 1986-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN1022566C | 公开（公告）日： | 1993-10-27 |
| 发明（设计）人： | 卢多·埃德蒙·约瑟芬·肯尼斯 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 魏金玺 |
| 地址： | 比利时贝*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 3-哌啶基-1，2-苯并异噻唑类与3-哌啶基-1，2-苯并异恶唑类及其可药用的酸加成盐类具有抗精神病作用，并可用于治疗多种疾病，在这些疾病中，血清素的释放是最主要的。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 哌啶 烷基 吡啶 嘧啶 噻唑 方法 | ||
【主权项】：
1、制备具有式(Ⅰ)的化合物或其可药用的酸加成盐的方法，其中R是氢或C1-6烷基；R1和R2分别选自一组包括氢、卤素、羟基，C1-6烷氧基和C1-6烷基的基团；X是氧或S；AlK是C2-4二价烷基；和Q是式(b)基团〈＆＆〉??(b)其中R5是氢或C1-6烷基；Z是-S-，-CH2-，或-CR6=CR7-，该R6和R7分别是独立的氢或C1-6烷基；和A是二价基团-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-或-CR8=CR9-，该R8和R9分别是氢，卤素、氨基或C1-6烷基其特征在于：在惰性溶剂中使式(Ⅱ)酯其中W表示活性酯残基与下式的哌啶反应或按已知的基团转变的方法，将结构式(Ⅰ)的化合物相互转变，并且如果需要，可用适当的酸将结构式(Ⅰ)的化合物转变成具有治疗作用的无毒的酸加成盐，或反过来用碱将酸加成盐转变成为游离碱；和/或制备其立体化学上的异构体。
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