[其他]新型化合物的制备方法

摘要

(Ⅰ)中R为O或含卤原子或OH的C1-C4烷基，OH可任意被保护，A为Z，ZOCO或ZCO，Z为任意取代的亚苯基，亚萘基，亚杂环基，C1-C7亚烷基，C2-C4亚烯基，亚炔基，CH＝CH-，C3-C8亚环烷基，亚芳烷基，Q为式(Ⅱ)R1，R2和R3为(i)任意取代的烷基、芳烷基或芳基；(ii)R1与(i)同，R2、R3连结为任意取代的稠合杂环；(iii)三者连结为任意取代偶氮双环或三环；(iv)三者连结为任意取代的稠合的吡啶、吡嗪、吡唑或哒嗪阳离子及药用盐。

主权项

1、制备通式(Ⅰ)化合物的工艺，式中，R为氢，或不带取代基，或带有一个或多个取代基的C1-C4烷基，取代基可以是游离的，或被保护的羟基和囟原子；A代表Z，Z-O-CO-或-Z-CO-，其中，Z代表(a)一个任意选择取代的亚苯基或亚萘基，(b)一个任意选择取代的杂环基团，杂环可以是单环，也可以是双环，可以是饱和的，也可以是不饱和的，至少含有一个杂原子，氧、硫或氮；(c)一个任意选择取代的直链或带支链的C1-C7亚烷基；(d)一个C2-C4亚烯基或亚炔基，或如下式的基团；CH=CH-；(e)一个任意选择取代的亚环烷基；(f)一个如下式的亚芳基团：(CH2)n式中，n为1，2或3；Q代表，其中：(i)R1，R2，R3分别代表一个任意选择取代的烷基、芳烷基或芳基；或(ii)R1为上述(i)所规定的基团，R2，R3用氮原子联在一起，代表一个任意取代的杂环或杂环稠环基团；或(iii)R1，R2，R3用氮原子连在一起，代表一个任意取代的偶氮双环或偶氮三环基团；或(iv)R1，R2，R3连在一起，代表一个任意取代的吡啶、吡嗪、吡唑或哒嗪阳离子基团，这些基团可与一个苯环或一个5-7元的饱和的或不饱和的脂环或杂环稠合在一起，Q也可以是医药上可接受的盐。本工艺包括通式(Ⅱ)的化合物，式中R1，R2，R3如上述规定，与通式(Ⅲ)的(penem)中间体的反应。式中，R和A如上述规定，Z′为羧基保护基，L是一个能解离的基团，对通式(Ⅱ)的胺的亲核取代敏感。如果需要，可移去保护基，将所得的化合物转变成盐，如果需要，也可将各异构体的混合物分成各个异构体。