[发明专利](一)-1β-乙基-1α-羟甲基-1，2，3，4，6，7，12，12ba-八氢吲哚基[2，3-a]喹嗪的制备方法

摘要

本发明涉及到具有通式(I)的新的(-)-1β-乙基-1α-羟甲基-1，2，3，4，6，7，12，12ba-八氢吲哚基[2，3-a]喹嗪及其酸加成盐。根据本发明的另一方面，用拆开相应的外消旋化合物及随后任意水解和/或成盐的途径提供了一种制备通式(I)化合物及其酸加成盐的方法。能式(I)化合物显示了显著的外周血管扩张活性和抗缺氧活性。含有作为活性组分的此化合物的药剂组合物也在本发明的范围之内。

主权项

1、制备具有旋光活性的、通式(Ⅰ)反式(-)-1β-乙基-1α-羟甲基-1，2，3，4，6，7，12，12ba-八氢吲哚基[2，3-α]喹嗪及其酸加成盐的方法，此方法包括将具有通式(Ⅱα)的-1α-乙基-1β-酰氧基甲基-1，2，3，4，6，7，12，12bβ-八氢吲哚基[2，3-α]喹嗪衍生物与具有通式(Ⅱb)的1β-乙基-1α-酰氧基甲基-1，2，3，4，6，7，12，12bα-八氢吲哚基[2，3-α]喹嗪衍生物(其中R1为烷基部分含1-6个碳原子的烷基羰基；被任意取代的芳基羰基或烷基部分含1-6个碳原子的芳烷基羰基)的1∶1混合物在D-酒石酸的存在下，于丙酮中，在室温下进行拆分，并将得到的具有通式(Ⅲ)的新的旋光活性的(一)-1β-乙基-1α-酰氧基甲基-1，2，3，4，6，7，12，12bα-八氢吲哚基[2，3-α]喹嗪衍生物(其中，R2为烷基部分含1-6个碳原子的烷基羰基；被任意取代的芳基或烷基部分含1-6个碳原子的芳烷基羰基)水解，如果需要的话，用酸处理得到的新的(一)-1β-乙基-1α-羟甲基-1，2，3，4，6，7，12，12bα-八氢吲哚基[2，3-α]喹嗪。