[发明专利]糖异-N-(氨基嘧啶基)-唑烷-2-硫酮的合成方法无效
| 申请号： | 86102542.3 | 申请日： | 1986-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN1021736C | 公开（公告）日： | 1993-08-04 |
| 发明（设计）人： | 黄愷 | 申请（专利权）人： | 上海第十二制药厂 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06 |
| 代理公司： | 上海市专利律师事务所 | 代理人： | 许瑞德,林月明 |
| 地址： | 上海市西江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于与嘌呤核苷类抗病毒化合物的制造密切相关的糖并-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮类化合物的合成方法。本方法采用糖并-噁唑烷-2-硫酮(I)与卤代硝基嘧啶(II)为原料，经金属醇盐、汞盐或银盐处理后进行缩合反应，铝汞齐还原反应。本方法操作方便，原料易得，成本较低，适合工业化生产，可用于制备嘌呤核苷类药物例如阿糖腺苷。 | ||
| 搜索关键词： | 糖异 氨基 嘧啶 唑烷 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、阿拉伯糖并-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮类化合物的合成方法，包括以糖并-噁唑烷-2-硫酮(Ⅰ)和卤代硝基嘧啶(Ⅱ)在无水条件下，在DMF，DMA或吡啶中，反应温度15-50℃，进行给合反应；再进行铝汞齐还原反应，得到糖并-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮；这里化合物Ⅰ分子式中的R表示一个单位的阿拉伯糖；唑烷-2-硫酮通常稠合在糖的C1′、C2′位；化合物Ⅱ分子式中的X表示NHR′、NR′2、F、Cl、OR′或SR′；Y表示H、CH3、F、Cl、NHR′、NR′2、OR′或SR′；Z表示Cl、Br或I；上述的R′表示碳原子数不大于5的烷基或H；本发明的特征是Ⅰ同乙醇、甲醇的钠盐或钾盐、汞盐制成Ⅰ的汞衍生物，再与Ⅱ进行缩合和还原反应，而制得阿拉伯糖并-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮类化合物。
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