[发明专利]制备阿朴长春蔓胺醇衍生物的新方法无效
申请号: | 86103220.9 | 申请日: | 1986-05-09 |
公开(公告)号: | CN1014520B | 公开(公告)日: | 1991-10-30 |
发明(设计)人: | 扎诺斯·加拉姆伯斯;蒂伯尔·凯维;比拉·斯蒂夫科;吉奥吉·弗克特;比拉·萨登;安纳·卡萨·尼·希格;克拉拉·霍瓦恩·尼·奥塔 | 申请(专利权)人: | 格德昂·理查德化学工厂股份公司 |
主分类号: | C07D461/00 | 分类号: | C07D461/00;A61K31/435;//;22100;22100;22100;20900) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 张元忠,王杰 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及及制备结构式为(I)的17,18-脱氢-阿朴长春蔓胺醇的三甲氧基苯甲酸酯的新方法。以结构式为(IIa)的17,18-脱氢-长春蔓胺和/或结构式(IIb)的17,18-脱氢-表长春蔓胺为原料,先用复合金属氢化物还原;再用3,4,5-三甲氧基苯甲酸或其有酰化作用的衍生物,选择酰化所得的羟基长春蔓胺醇衍生物;最后,再酰氯存在下,用甲酸处理此酰化的羟基长春蔓胺醇衍生物,得到结构式为(I)的化合物。如果需要,可把得到的结构式为(I)的化合物转化为其酸加成盐。 | ||
搜索关键词: | 制备 长春 蔓胺醇 衍生物 新方法 | ||
【主权项】:
1、结构式为(Ⅰ)的17,18-脱氢-阿朴长春蔓胺醇的3′,4′,5′-三甲氧基-苯甲酸酯及其酸加成盐的制备方法,其特征是,结构式为(Ⅱa)的17,18-脱氢-长春蔓胺和/或结构式为(Ⅱb)的17,18-脱氢-表长春蔓胺与一种复合金属氢化物反应,用3,4,5-三甲氧基-苯甲酸或其有酰化作用的衍生物,任意地在催化剂和/或酸结合剂存在下,选择酰化得到的结构式为(Ⅲ)的羟基长春蔓胺醇衍生物,在一种酰氯存在下,用甲酸处理得到的结构式为(Ⅳ)的酰化羟基衍生物,分离出制得的结构式为(Ⅰ)的产品,如果需要,可把这些产品转化成它的酸加成盐。
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