[其他]一种新型糖肽衍生物的制备方法

摘要

新型的糖肽抗生素可以由糖肽抗生素万古霉素、A51568A，A51568B，M43A和M43B等，通过与酮或醛进行反应，如果适宜，可随后进行还原而制得。

主权项

1、一种制备通式1化合物或其可作为药物的盐的方法其中R和R1独立地代表氢原子或甲基，R2和R3，独立地代表氢或通式R6R7CH-基团，这里R6和R7可独立地为R5，R5-(C1-C5)烷基或R5-(C2-C5)链烯基，其中R5可以是氢原子，C1-C10烷基，C2-C10链烯基，C1-C4烷氧基，C3-C10环烷基，C5-C12环链烯基，苯基，萘基、茚基、四氢化萘基、十氢萘基、金刚烷基，它也可以是环内含3到8个原子的单环杂环体系或环内含6到11个原子的双环杂环体系，条件是环系中至少有一个原子是碳，至少有一个选自O，N和S的杂原子，而其中R5可以被一个或多个的羟基、硝基，C1-C10烷氧基，C1-C10烷基、苯基C1-C6烷硫基，腈基、卤素，C2-C4酰氨基、氨基、C1-C4二烷基氨基和R4是氢原子；并且R1和R2和/或R3和R4一起形成具有下列通式的基团：其中R6和R7可以是R5，R5-(C1-C5烷基)或R5-(C2-C5链烯基)；n可以是1或2；条件是：1)至少R2和R3中有一个不能是氢原子；2)当n为2时，R必须是氢原子；3)当R是甲基，R3是氢原子时，R2不能是甲基；4)当R和R1都是甲基时，则R2可以是氢原子或甲基，而n是1；该方法包括把具有下列通式的化合物(其中Rb，R1b和R2b独立地代表氢原子，或甲基，而n是1或2与具有下列通式的醛或酮起反应。以形成亚烷基或亚链烯基的衍生物，接着任意发生还原反应以形成烷基或链烯基的衍生物。