[其他]呋喃并苯基异唑衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 86103464 | 申请日： | 1986-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN86103464A | 公开（公告）日： | 1987-02-04 |
| 发明（设计）人： | 佐藤晴彦;古贺弘;段孝;小沼悦郎 | 申请（专利权）人： | 中外制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D498/02 | 分类号： | C07D498/02;A61K31/41;//;30700;26100) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 穆德俊,唐跃 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了通式(I)的新的呋喃并苯基异唑衍生物及当R5是羧基基团时该衍生物的无毒盐的制备方法。通式(I)的化合物及其无毒盐具有降压，促尿酸尿和利尿的效能，它们可用于治疗高尿酸血，水肿和高血压。上述通式(I)中的R1，R2，R3和R4可以是相同也可以是不同的，各代表氢原子，卤原子，或具有1-4碳原子的低级烷基基团；R5羟甲基基团，羧基基团或具有1-3碳原子的低级烷氧羰基基团；X是硫原子或-CH＝CH-基团。 | ||
| 搜索关键词： | 呋喃 苯基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、通式(Ⅰ)的呋喃并苯基异噁唑衍生物的制备方法(其中R1，R2，R3和R4可以是相同也可以是不同的，各代表氢原子，囟原子，或具有1-4碳原子的低级烷基基团；R5是羟甲基基团，羧基基团或具有1～3碳原子的低级烷氧羰基基团；X是硫原子或-CH=CH-基团)，(a)该方法包括在惰性溶剂中用碱处理通式(Ⅱ)的化合物(其中R1-R5和X如上所定义；Y是囟原子)，或(b)该方法包括使过酸与通式Ⅲ的化合物相反应(其中R1-R4和X如上所定义)生成通式(Ⅵ)的具有羟甲基结构的化合物(其中R1-R4和X如上所定义)，任意地将该具有羟甲基结构的化合物与氧化剂反应生成通式Ⅴ的具有羧基结构的化合物(其中R1-R4和X如上所定义)，用一般的方法任意地酯化该具有羧基结构的化合物。
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