[其他]苯并嗪利福霉素衍生物的制备方法

摘要

制备一个新型的具有通式(I)的利福霉素衍生物或它的盐的方法，具有通式(I)的利福霉素衍生物对萃兰阳性细菌和抗酸细菌显示出较强的抗菌活性。

主权项

1、具有通式(Ⅰ)的利福霉素衍生物的制备方法，该方法包括使具有通式(Ⅱ)的利福酶素衍生物，与具有通式AH(其中A如上所限定)的胺发生反应，通式(Ⅰ)的利福酶素衍生物如下：式中R1是氢原子或乙酰基；R2是氢原子或羟基；A是用化学式：的基团，式中R3是具有1～5个碳原子的烷基或有2～6个碳原子的烷氧基烷基，R4是有1～5个碳原子的烷基，用化学式-(CH2)aX1来表示的基团，式中a是1～4，X1是乙烃基、氰基，其化学式为基团，式中R5和R6是相同的或相互不同，是氢原子或是具有1～3个碳原子的烷基，用化学式OR7表示的基团，式中R7是氢原子，具有1～4个碳原子的烷基，用化学式来表示的基团，式中R8，R9和R10是相同的或相互不同的，是氢原子或具有1～3个碳原子的烷氧基，或用化学式表示的基团，式中R11和R12是相同的或相互不同的有1～3个碳原子的烷基；有3～8个碳原子的环烷基，用化学式：来表示的基团，式中R13是氢原子或具有1～3个碳原子的烷基，或用化学式-CH2(CHOH)4CH2OH表示的基团，用化学式表示的基团，式中是一个具有2～9个碳原子的3～10元环的氨基，X2是氢原子或是具有1～4个碳原子的烷基，X3是氢原子，具有1～3个碳原子的烷基，羟基，用化学式示的基团，式中R14和R15是相同的或者相互不同的是氢原子或具有1～4个碳原子的烷基，有1～3个碳原子的羟基烷基或有2～6个碳原子的环氨基或非环氨基，或者是当将X2和X3合并在一起时，则表示基团O=，或用化学式-O(CH2)bO-来表示的基团，式中b是2～4，用化学式表示的基团，式中c和d是相同或相互不同的，它们的数值为1～4。用化学式表示的基团，式中e和f是相同的或相互不同的，它们的数值为1～4，或用化学式表示的基团，式中g和h是相同的或相互不同的，是1～4，R16和R17是相同的或者互相不同的，它们是氢原子或有1～3个碳原子的烷基，X4是氧原子，硫原子或用化学NR18表示的基团，式中R18是氢原子，具有1～3个碳原子的烷基，用化学式表示的苯基，式中R19是氢原子或三氟甲基，或用化学式表示的基团，式中R20和R21是氢原子或当将R20和R21合并在一起时，则表示具有化学式-OCH2O-的基团，或它的盐，式中R1和R2是按上面规定的，B是氢原子、一个囟素原子、一个较低级的烷氧基或低级的硫代烷基、具有通式AH的一个胺。式中A是按上面规定的。