[其他]13-卤代米尔贝霉素衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 86104380 | 申请日： | 1986-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN86104380A | 公开（公告）日： | 1987-02-11 |
| 发明（设计）人： | 佐藤一雄;矢内利明;北野训敏;西田;布鲁诺·弗赖;安东尼·奥沙利文 | 申请（专利权）人： | 三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D493/22 | 分类号： | C07D493/22;//;30700C07D31100;31100;31300) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗希才 |
| 地址： | 日本东京中央*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 米尔贝霉素D，A3和A4的衍生物以及相应的仲丁基化合物的衍生物，在13-位有一个卤原子；在5-位，它们有一个氧(酮)原子，肟基或取代的肟基。它们可以从已知的化合物，通过把卤化反应，酮基化反应和肟化作用适当组合进行制备。 | ||
| 搜索关键词： | 13 米尔 霉素 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、结构式(I)的化合物[其中：R1代表甲基，乙基，异丙基或仲丁基；X代表卤原子；和Y代表氧原子或式=N-OR2的基团，其中R2代表氢原子，C1-C6烷基，C7-C9芳烷基，至少有一个取代基的C7-C9芳烷基(取代基选自C1-C6烷基，卤素和硝基这一组取代基)或式-CH2COOR3的基团，其中R3代表氢原子或C1-C6烷基；]或者它的盐或酯的制备方法，包括：(a)结构式(Ⅱa)的化合物的卤化：(其中：R1的规定同上，Z代表氧原子或羟基和氢原子)，用卤化剂的卤原子取代13-位上的羟基；(b)当在步骤(a)前后Z代表羟基和氢原子时，则用氧化剂氧化本化合物，使所说的羧基和氢原子转变成氧原子。(c)Z代表氧原子的化合物与式R2O-NH2的化合物或它的盐，或R2代表氢原子，与其酯任意反应，生成结构式(I)的化合物，式中Y代表式为=NOR2的基团；和(d)当R2代表氢原子时，任意使产物成盐或成酯。
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