[其他]制备β-内酰胺抗菌素的方法无效
| 申请号： | 86104783 | 申请日： | 1986-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN86104783A | 公开（公告）日： | 1987-02-04 |
| 发明（设计）人： | 戴维·艾伯特·埃文斯;埃里克·布赖恩·肖格伦 | 申请（专利权）人： | 哈佛大学校长及研究员协会 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D413/04;//;22100;20500) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 刘元金 |
| 地址： | 美国马萨诸*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 用亚胺和4(S)-芳基-3-2酰卤基唑烷酮-2经过环加成得到1-苄基(或取代的苄基)-3β-(4(S)-芳基唑烷-2-酮-3-基)-4β-(2-芳基乙烯基)氮杂环丁酮-2，亚胺是由苄胺和3-芳基丙烯醛(例如肉桂醛)形成。氮杂环丁酮对于1-碳(1-脱硫)-3-头孢烯-4-羧酸和酯的不对称合成以得到单环β-内酰胺抗菌素是有用的手性中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 内酰胺 抗菌素 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备化学式(×)顺式一对映体的方法：其中R6是氢；常用的氨基保护基；或化学式为R1CO的基团，其中R1是C1～C6烷基；一个苯基团其中a和a′分别表示氢，C1～C4烷基，C1～C4烷氧基或卤素，一组为下式表示的基团其中Z是氧或硫，m=0或1，并且a和a′的定义同上规定；或R1是R01O，其中R01表示C1～C4烷基，C5～C7环烷基、苄基、硝基苄基、甲氧基苄基或卤代苄基；其中R2表示常用的羧基保护基；或其酸加成盐，其包括：A)铑(Ⅱ)催化式(10b)化合物闭环。其中R6不是氢，或B)式(b)的化合物和有位阻的碱反应。其中R6不是氢且R7是由C1～C4烷基，C1～C4烷氧基或卤素任意取代的C1～C6烷基，苄基或苯基。
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