[发明专利]β-内酰胺抗菌素中间体的制备方法无效
| 申请号： | 86104783.4 | 申请日： | 1986-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN1015178B | 公开（公告）日： | 1991-12-25 |
| 发明（设计）人： | 戴维·艾伯特·埃文斯;埃里克·布赖恩·肖格伦 | 申请（专利权）人： | 哈佛大学校长及研究员协会 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;//;2630020500) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 汪洋 |
| 地址： | 美国马萨*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 用亚胺和4(S)-芳基-3-2酰卤基噁唑烷酮-2经过环加成得到1-苄基(或取代的苄基)-3β-(4(S)-芳基噁唑烷-2-酮-3-基)-4β-(2-芳基乙烯基)氮杂环丁酮-2，亚胺是由苄胺和3-芳基丙烯醛(例如肉桂醛)形成。氮杂环丁酮对于1-碳(1-脱硫)-3-头孢烯-4-羧酸和酯的不对称合成以得到单环β-内酰胺抗菌素是有用的手性中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 内酰胺 抗菌素 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)化合物的方法：(Ⅰ)其中，Ar是苯基，R是苯基，Y是-CH=CH-或-CH2-CH2-，R′是苯基或C1-C4烷氧苯基，该方法包括使式(5a)化合物(5a)与式(6a)的化合物反应(6a)其中X′是氯、溴、三氟乙酸基、或-OP(=O)X2，其中X是卤素，R、R′的定义同上，以便产生Y为-CH=CH-的化学式(Ⅰ)的化合物，随后选择性地氢化以产生(Y为-CH2-CH2-的)式(Ⅰ)的化合物。
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